Акарициды — это класс пестицидов, широко используемых в сельском хозяйстве, промышленности и других отраслях. Они применяются главным образом для борьбы с сельскохозяйственными клещами, или клещами, на скоте или домашних животных. Ежегодно мир терпит огромные убытки из-за клещей-вредителей. По данным Продовольственной и сельскохозяйственной организации ООН, 80% мирового поголовья крупного рогатого скота заражено клещами, что обходится миру примерно в 7,3 миллиарда долларов в год в виде экономических потерь. В Южной Америке урожайность сои, поврежденной паутинным клещом Mononychellus planki McGregor (Acari: Tetranychidae), снизилась примерно на 18,28%. В Китае почти 40 миллионов акров цитрусовых также поражены Panonychus citri (McGregor). Поэтому мировой спрос на акарициды растет с каждым годом. В 2018 году восемь ведущих продуктов на рынке акарицидов: спиродиклофен, спирометикон, диафентиурон, бифеназат, пиридабен, пропаргит, гекситиазокс и фенпироксимат. Их общий объем продаж составил 572 миллиона долларов США, что составляет 69,1% рынка акарицидов, и ожидается, что к 2025 году объем рынка достигнет 2 миллиардов долларов США. Ожидается, что объем рынка акарицидов увеличится по мере сокращения мировых пахотных земель, роста населения, увеличения спроса на натуральные продукты и роста спроса на устойчивые методы ведения сельского хозяйства.
Анализ мирового рынка акарицидов показывает, что красный паутинный клещ, Panclaw citrus и Panonychus urmi являются наиболее экономически значимыми видами вредителей, на долю которых приходится более 80% рынка. К другим родственным видам клещей относятся ложные паутинные клещи (в основном короткие паутинные клещи), ржавчинные клещи, а также галловые и слепневые клещи. Основными культурами, для которых применяются акарициды, являются овощи и фрукты, включая цитрусовые, виноград, сою, хлопок и кукурузу.
Однако из-за короткого жизненного цикла, партеногенеза, уникальных метаболических механизмов и высокой адаптивности к окружающей среде у травоядных клещей, таких как паутинные клещи и клещи-щитомордники, их устойчивость к акарицидам быстро растет. На долю клещей приходится 3 из 12 зарегистрированных устойчивых членистоногих. В глобальном применении акарицидов традиционные химические акарициды, такие как органофосфаты, карбаматы, органохлорины и пиретроиды, по-прежнему занимают доминирующее положение. В последние годы, несмотря на появление высокоэффективных акарицидов, таких как бифеназат и ацетафенак, проблема гомогенизации акарицидов остается серьезной. Из-за длительного и нерационального использования этих акарицидов большинство травоядных клещей выработали различную степень устойчивости к имеющимся на рынке химическим акарицидам, и их эффективность значительно снизилась. С другой стороны, в связи с растущим вниманием к экологическим проблемам и постепенным увеличением площади органического земледелия, спрос на натуральные средства защиты растений на мировом рынке значительно возрос. Поэтому разработка безопасных, эффективных, экологически чистых, менее вредных для естественных врагов вредителей, а также новых биологических акарицидов, к которым трудно развить резистентность, является неотложной задачей.
Исходя из этого, крайне необходимо, чтобы промышленность и промышленное развитие в полной мере использовали преимущества биологических ресурсов Китая для содействия исследованиям, разработке и применению биологических акарицидов.
1. История исследований алкалоидов вератротрола
Морозник, также известный как горный лук или черный морозник, — многолетнее лекарственное растение. В Китае его корневища часто выкапывают в период вегетации и обжаривают до получения слабого отвара для холодной обработки овец, коз, крупного рогатого скота и других животных, а также для борьбы с личинками мух и другими паразитами. Исследователи обнаружили, что морозник также обладает хорошим противогрибковым действием в отношении других вредителей. Например, этилацетатный экстракт корневища Veratrum обладает хорошей инсектицидной активностью в отношении личинок второй и третьей стадии развития Plutella xylostella, а экстракт алкалоида Veratrol оказывает определенное летальное действие на взрослых особей и личинок четвертой стадии развития немецкого таракана. Одновременно исследователи обнаружили, что различные экстракты корневища Veratrum обладают хорошей акарицидной активностью, среди которых этанольный экстракт > хлороформный экстракт > н-бутаноловый экстракт.
Однако вопрос извлечения активных ингредиентов остается сложной задачей. Китайские исследователи обычно используют ультразвуковую экстракцию с добавлением хлороформа и аммиака, экстракцию водой, экстракцию перколяцией этанола и экстракцию сверхкритическим CO2 для получения активных веществ из корневищ вератрума. Среди них метод ультразвуковой экстракции с добавлением хлороформа и аммиака требует большого количества токсичного растворителя хлороформа, хотя скорость экстракции относительно высока; метод экстракции водой характеризуется большим количеством экстракций, большим расходом воды и низкой скоростью экстракции. Метод экстракции сверхкритическим CO2 для извлечения алкалоидов вератрулина не только обладает высокой скоростью экстракции и не разрушает активные ингредиенты, но и значительно повышает лечебную активность и чистоту активных ингредиентов получаемых продуктов. Кроме того, нетоксичный и не содержащий растворителей остаток CO2 безвреден для организма человека и окружающей среды, что может снизить загрязнение окружающей среды, вызываемое традиционными методами экстракции, и был признан одной из лучших технологий экстракции и разделения для получения лекарственных веществ из растений. Однако рискованный производственный процесс и высокая стоимость препятствуют его широкомасштабному промышленному применению.
2. Прогресс в исследованиях и разработках алкалоидов вератротрола
Исследование технологии экстракции вератротоина. Технология совместной экстракции в основном основана на традиционном китайском лекарственном материале вератротоин, дополненном натуральными лекарственными веществами. Вератротоин и другие активные ингредиенты готовятся вместе, и одновременно используются различные растворители для непрерывной экстракции растительных лекарственных веществ, чтобы максимально повысить степень очистки и осаждения эффективных активных компонентов в растительных лекарственных веществах на разных этапах. Получение групп компонентов соединений с различной или схожей функциональностью из одной и той же партии сырья. Значительно повышается коэффициент использования растительного сырья, снижаются производственные затраты и существенно повышается конкурентоспособность на рынке.
Исследование механизма действия активных веществ вератрума. Экстракт корневища вератрума представляет собой смесь, содержащую более десяти активных ингредиентов, таких как вератрол, ресвератрол, вератротоин, циклопамин, вератрол и оксид ресвератрола. Воздействует на нервную систему вредителей.
Согласно результатам исследований, его токсичность основана на открытии потенциалзависимых Na+ каналов, которые, в свою очередь, открывают потенциалзависимые Ca2+ каналы, что приводит к высвобождению нейромедиаторов. Потенциалзависимые натриевые ионные каналы являются неотъемлемой частью нейронной и мышечной сигнализации. Активные компоненты экстракта вератрума могут вызывать нарушения тока в натриевых ионных каналах, что приводит к изменению проницаемости мембраны, вызывая тремор, шок и в конечном итоге смерть.
В то же время некоторые французские ученые сообщили, что алкалоиды вератролина также могут неконкурентно ингибировать ацетилхолинэстеразу (АХЭ) насекомых. Благодаря новому механизму действия алкалоидов вератролина может происходить многоочаговое воздействие, и клещам трудно адаптироваться к препаратам с множественным действием посредством собственных структурных изменений, поэтому развитие лекарственной устойчивости затруднено.
Технология получения 0,1%-ного экстракта корневища морозника. Благодаря передовой технологии экстракции и усовершенствованной технологии приготовления, поверхностное натяжение препарата низкое, что позволяет быстро обволакивать тело насекомого, способствуя проникновению и всасыванию раствора препарата, а также усиливая действие активных ингредиентов. Препарат обладает хорошей диспергируемостью в воде, после диспергирования раствор становится прозрачным и однородным. При 1000-кратном разведении время полного смачивания полотна составляет 44 секунды, что обеспечивает быстрое смачивание и проникновение. Данные по стабильности, полученные методом многократного рассеяния света, показали, что 0,1%-ный экстракт корневища вератрума обладает хорошей стабильностью и полностью соответствует различным условиям полевого применения.
Прогресс исследований в области технологии применения 0,1%-ного экстракта корневища вератрума (CE veratrum).
Новая технология значительно улучшила быстродействующие свойства препарата. По сравнению с предыдущей технологией, в продукте уменьшено использование одного ингредиента. Благодаря уникальному процессу, в продукте содержится больше ингредиентов, и синергетический эффект более выражен.
В то же время, при использовании совместно с существующими химическими пестицидами, во-первых, это позволяет значительно сократить популяцию паутинных клещей, уменьшить количество химических пестицидов и повысить эффективность борьбы. В целом, в период высокой численности цитрусового паутинного клеща в Хэчжоу, провинция Гуанси, Китай, опрыскивание 0,1% экстрактом корневища Veratrum + 30% этоксазолом оказалось эффективным в течение 20 минут, через 3 дня после применения живых насекомых не наблюдалось, а эффективность борьбы сохранялась более 95% через 11 дней после применения. На ранней стадии поражения цитрусового паутинного клеща в Руйцзине, обработанного 0,1% экстрактом корневища Veratrum + 30% тетрамизина бифеназатом, все насекомые погибли через 1 день после применения, а через 3 дня живых насекомых не наблюдалось, а эффективность борьбы приблизилась к 99% через 16 дней.
Результаты полевых биотестов, представленные выше, показывают, что при низкой или высокой численности паутинных клещей, как при применении одного, так и нескольких химических препаратов, экстракт корневища Veratella vulgaris может снизить численность паутинных клещей и улучшить эффективность борьбы с ними с помощью химических пестицидов. Он продемонстрировал превосходный контрольный эффект. В то же время, экстракт корневища морозника, полученный из растений, в рекомендуемой концентрации безопасен для использования на стадиях бутонизации, цветения и плодоношения большинства растений и не оказывает влияния на развитие побегов, цветков и плодов. Он безопасен и экологичен для нецелевых организмов, таких как естественные враги клещей, и не обладает перекрестной резистентностью к существующим инсектицидам и акарицидам. Он очень подходит для комплексной борьбы с клещами (IPM). Благодаря сокращению использования химических пестицидов, остатки таких пестицидов, как этоксазол, спиродиклофен и бифеназат, в цитрусовых полностью соответствуют «Китайскому национальному стандарту безопасности пищевых продуктов по предельно допустимым концентрациям пестицидов в пищевых продуктах» и «Стандарту Европейского союза по предельно допустимым концентрациям пестицидов в пищевых продуктах», что обеспечивает надежную гарантию безопасности пищевых продуктов, а также качества и безопасности сельскохозяйственной продукции.
Технология редактирования генов способствует индустриализации выращивания морозника.
Морозник — распространенное лекарственное растение, многолетнее травянистое растение семейства лилейных. Он произрастает в горах, лесах или кустарниках. Распространен в провинциях Шаньси, Хэбэй, Хэнань, Шаньдун, Ляонин, Сычуань, Цзянсу и других регионах Китая. Богат дикорастущими ресурсами. Согласно исследованиям, годовой объем производства лекарственного морозника составляет около 300-500 тонн, а разновидностей много, таких как морозник, морозник Синъань, морозник Маосу и морозник Гулин, при этом активные компоненты каждого вида различны.
Благодаря быстрому развитию биотехнологий и углубленным исследованиям лекарственного материала морозника, использование технологии редактирования генов для улучшения лекарственных видов морозника и искусственное одомашнивание диких видов морозника развиваются поэтапно. Искусственное культивирование сортов морозника значительно уменьшит ущерб, наносимый диким генетическим ресурсам морозника при его выкапывании, и будет способствовать дальнейшему развитию индустриализации морозника в сельском хозяйстве и медицине.
В будущем ожидается, что натуральные экстракты корневищ морозника, полученные из лекарственных растений, постепенно сократят использование традиционных химических акарицидов и внесут значительный вклад в улучшение качества сельскохозяйственной продукции, повышение качества и безопасности сельскохозяйственной продукции, улучшение экологической обстановки в сельском хозяйстве и сохранение биоразнообразия.
Дата публикации: 08.08.2022